Ливазо – статин последнего поколения, который назначают пациентам с повышенным уровнем холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов. Он единственный представитель препаратов, содержащих питавастатин. Согласно инструкции Ливазо позволяет существенно снизить риск развития инфаркта миокарда, инсульта.
Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Ливазо».
Состав, форма выпуска
Действующее вещество Ливазо – питавастатин. Вспомогательные компоненты – моногидрат лактозы, гипромеллоза, гипролоза, алюмометасиликат, стеарат магния. Оболочка покрыта гипромеллозой, диоксидом титана, диоксидом кремния, триэтилацетатом.
Ливазо – таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, содержащие 1, 2 или 4 мг питавастатина. На каждую единицу препарата нанесена аббревиатура «КС», количество действующего вещества «1», «2» или «4».
Фармакологическое действие
Ливазо – статин 4-го поколения. Все препараты этой группы имеют одинаковый принцип работы. Молекула питавастатина подобна ферменту ГМГ-КоА-редуктазе, который активирует начальный этап синтеза холестерина. Лекарство встраивается в реакцию синтеза стерола вместо энзима, не давая ей начаться. Поэтому официальное название статинов – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.
Сокращение объемов синтеза холестерина запускает компенсаторные механизмы. Существует два основных способа получения стерола:
- расщепление содержащих холестерин структур,
- мобилизация холестерола из клеток, холестериновых бляшек.
Для реализации первого пути на поверхности печени активизируются рецепторы, которые отлавливают из крови «вредные» липопротеиды низкой плотности (ЛПНП), расщепляя их на белковый компонент и холестерин. Мобилизация стерола из клеток требует наличия большого количества транспортных комплексов – «хороших» липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), их количество увеличивается.
В результате этих изменений уровень холестерина, ЛПНП, триглицеридов падает, а ЛПВП наоборот растет. Значимость снижения зависит от дозы препарата, заболевания.
При первичной гиперхолестеринемии 1 мг Ливазо уменьшает концентрацию холестерина на 23%, 2 мг – 26%, 4 мг – 32,5%, ЛПНП – 1 мг на 33%, 2 мг – 38%, 4 мг – 47%. Рост уровня ЛПВП слабо связан с дозировкой препарат. Он максимален при дозе 1 мг (9,4%), минимален при 4 мг (8,3%).
Также применение питавастатина позволяет откорректировать уровень других фракций липидов, белков, которые способствуют развитию атеросклероза: триглицеридов, аполипопротеина А, B. На фоне применения Ливазо уровень триглицеридов падает на 15-21%, Апо-В – 24-35%, а Апо-А вырастает на 5,6-8,7%.
Нормализация уровня продуктов обмена жиров необходима для торможения развития атеросклероза – заболевания, который сопровождается формированием отложений на стенках сосудов. Лишаясь источника их образования, они начинают уменьшаться.
Инструкция питавастатина содержит результаты эксперимента JAPAN-ACS. В ходе исследования сравнивалось влияние питавастатина и аторвастатина на размер коронарной бляшки. По истечению 8-12 месяцев терапии статинами среднее уменьшение размера отложений составило 17%.
Ливазо быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Уже через 1 час концентрация лекарства в крови достигает максимума. Эффективность всасывания статина не связана с приемом пищи. Поэтому таблетки можно принимать до, после или во время еды.
Питавастатин выводится из организма печенью, около 5% – почками.
Ливазо: показания к применению
Согласно инструкции по применению Ливазо назначают больным как дополнение к диете, другим способам, снижающим холестерин, при:
- гомозиготной, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии,
- комбинированной гиперхолестеринемии,
- гипертриглицеридемии.
Детям таблетки Ливазо не назначают.
Способ применения, дозировка
Препарат принимают внутренне, проглатывая таблетку целиком, 1 раз/день. Желательно принимать статин в одинаковое время суток, лучше вечером. Это помогает более эффективно блокировать синтез холестерола, максимальный объем которого приходится на ночь.
До начала лечения статинами, а также в процессе необходимо придерживаться диеты, которая снижает уровень холестерина. Без соблюдения этого правила эффективность питавастатина существенно снижается. Ведь организм не испытывает дефицита холестерина, а значит его уровень остается стабильно высоким.
Пациентам, предрасположенным к развитию рабдомиолиза, перед началом курса таблеток Ливазо необходимо сдать анализ крови на креатинкиназу (КК). К этой категории относятся пациенты с:
- недостаточностью почек или щитовидной железы,
- личной, семейной истории развития наследственных мышечных патологий,
- мышечными реакциями на фоне приема любого статина или фибратов,
- заболеваниями печени,
- алкоголизмом,
- люди старше 70 лет.
Начальная доза препарата – 1 мг. Свой потенциал статин раскрывает постепенно, достигая максимума к концу 4-ой недели. Поэтому выводу о эффективности лекарства делают через 28 дней на основании изменения показателей общего холестерина, ЛПНП в крови больного. Если они превышают норму, дозу Ливазо увеличивают до 2 мг.
Максимальная суточная дозировка статина не должна превышать 4 мг.
Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности не рекомендуется назначать Ливазо дозировкой свыше 2 мг. Дозу 4 мг разрешается принимать пациентам при условии строгого контроля за состоянием почек.
Печеночные патологии легкой, средней тяжести также требуют сокращение максимальной дозировки до 2 мг. Даже пониженная доза требует регулярного мониторинга состояния почек.
Противопоказания, побочные эффекты
По инструкции Ливазо не назначаются пациентам при:
- гиперчувствительности к питавастатину или вспомогательным веществам, другим статинам,
- дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции,
- увеличение времени клиренса креатинина в ≥ 5 раз,
- тяжелой печеночной недостаточности, острых заболеваниях печени,
- повышении АЛТ, АСТ, ГГТ в ≥3 раз,
- беременности,
- кормлении грудью,
- несовершеннолетним.
Из-за высокого риска развития побочных реакций статин с осторожностью назначают при:
- гипотиреозе,
- почечной недостаточности,
- мышечных заболеваниях у пациента или ближайших родственников,
- перенесенных миотоксических осложнениях на фоне приема других статинов,
- чрезмерном употреблении спиртных напитков,
- заболеваниях печени в прошлом,
- возрасте старше 70 лет.
Большинство пациентов хорошо переносят таблетки статина. По результатам исследований менее 4% людей перестали принимать препарат из-за побочных эффектов. Большинство нежелательных реакций легкие, не доставляют человеку существенного дискомфорта. Чаще всего люди сталкиваются с болями в мышцах (около 1% пациентов)
По распространенности все побочные эффекты Ливазо можно разделить на 5 групп (в скобках указана частота):
- очень частые (от 10%),
- частые (1-10%),
- нечастые (0,1-1%),
- единичные (0,01-0,1%),
- редкостные (менее 0,01%).
Частые:
- головная боль,
- запор/понос,
- диспепсия,
- тошнота,
- мышечные, суставные боли.
Нечастые:
- анемия,
- анорексия,
- бессонница,
- головокружение,
- сонливость,
- расстройство вкуса,
- снижение чувствительности к раздражителям,
- звон в ушах,
- сухость во рту,
- боли в животе,
- рвота,
- повышение активности АЛТ, АСТ,
- зуд, сыпь,
- спазмы,
- общая слабость,
- хроническая усталость,
- отеки,
- частое мочеиспускание.
Единичные:
- снижение остроты зрения,
- острый панкреатит,
- желтуха,
- гепатит,
- крапивница,
- эритема,
- миопатия, рабдомиолиз.
Редкостные – желудочно-кишечный дискомфорт.
Очень частых осложнений от приема Ливазо нет.
К развитию побочных эффектов более склонны люди:
- получающие максимальную дозу препарата (4 мг),
- имеющие заболевания печени или почек,
- страдающие от лекарственных аллергий на другие препараты.
Взаимодействие
Для оценки влияния препаратов на концентрацию друг друга используется показатель AUC. Чем он выше, тем сильнее изменяется уровень лекарства. Согласно инструкции по применению питавастатина при одновременном приеме с таблетками циклоспорина AUC увеличивается в 4,6 раза. Поэтому с этим препаратом статин не назначают.
2,8 кратное увеличение AUC наблюдается во время лечения эритромицином и питавастатина. Антибиотик принимается непродолжительным курсом. Поэтому рекомендовано приостановить прием статина на время антибиотикотерапии эритромицином или другими макролидами.
Из-за потенциальной опасности противопоказано назначать статин во время терапии фузидовой кислотой.
Другие лекарства незначительно повышают AUC Ливазо. При соблюдении осторожности их разрешено принимать одновременно. К препаратам, требующим дополнительного контроля со стороны врача относят:
- гимфиброзил, а также другие фибрины,
- витамин РР (доза более 1 г/день),
- рифампицин.
Эксперименты по совместному назначению ингибиторов ВИЧ-протеаз, эзетимиба, итраконазола, дигоксина, варфарина со статином не выявили изменений его концентрации. Однако, врачи считают, что при назначении питавастатина людям, принимающим варфарин имеет смыл контролировать показатели свертываемости крови (ПВ, МНО).
Цена
Цена Ливазо зависит от содержания активного компонента:
- 1 мг – 512-569 руб.,
- 2 мг – 815-839 руб.,
- 4 мг – 1038-1157 руб.
Одна упаковка – это 28 таблеток питавастатина.
Аналоги
В России питавастатин продается под единственным торговым названием Ливазо. Заграницей препарат представлен брендами Ливало, Никита, Зипитамаг. По эффективности питавастатин схож с розувастатином. Содержащие его препараты:
- Акорта 372-1272 руб.,
- Липопрайм 351-4773 руб.,
- Крестор 1913-10654 руб.,
- Мертенил 337-2206 руб.,
- Реддистатин 325-793 руб.,
- Ро-статин 453-690 руб.,
- Розарт 219-2853 руб.,
- Розистарк 223-1859 руб.,
- Розувастатин-СЗ 164-1269 руб.,
- Розувастатин-Виал 322-528 руб.,
- Розулип 364-1152 руб.,
- Роксера 352-2106 руб.,
- Розукард 371-3803 руб.,
- Сувардио 358-522 руб.,
- Тевастор 342-719 руб.
Аналогами Ливазо по механизму действия являются таблетки других статинов. Вы можете попросить лечащего врача заменить питавастатин препаратами на основе:
- симвастатина – 142-343 руб.,
- ловастатина – 225-491 руб.,
- флувастатин – 2029-3425 руб.,
- аторвастатин – 72-1585 руб.
Ответы на популярные вопросы
Может ли питавастатин провоцировать развитие диабета?
Лекарства, принадлежащие к классу статинов, увеличивают содержание сахара крови. У пациентов, имеющих факторы риска развития диабета (высокое давление, ИМТ, 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, уровень глюкозы 5,6-6,9 ммоль/л) это может привести к развитию сахарного диабета 2-го типа. Больным из группы риска рекомендовано контролировать показатели крови, несмотря на то, что данные исследований не подтверждают связь между приемом Ливазо и сахарным диабетом.
Какой статин последнего поколения эффективнее снижает холестерин: розувастатин или питавастатин?
По результатам одних исследований питавастатин менее эффективно снижает уровень холестерина, чем розувастатин. Применением первого препарата удается достигнуть падения концентрации на 23-32,5%, второго – 33-46%. Влияние на уровень ЛПНП гораздо менее выражено: у питавастатина 33%-47%, розувастатина 45-63%.
По данным других исследований оба препарата обладают практически одинаковой эффективностью или Ливазо признано более сильным препаратом по сравнению с Крестором. В любом случае, питавастатин наравне с розувастатином, аторвастатином относят к сильнодействующим статинам.
Почему препарат Ливазо не популярен в России?
Ливазо – препарат, имеющий 15-летнюю историю мировых продаж. Популярность статина заграницей хорошо иллюстрируют цифры. Так питавастатин занял 22-е место по объему продаж среди всех лекарств Америки в 2005 году. Освоение европейского рынка началось недавно. В России препарат появился только в 2016 году. Наши врачи не успели наработать практический опыт применения таблеток Ливазо, что существенно ограничивает его назначение. Прогнозируется, что с каждым годом темпы продаж буду увеличиваться.
Что отличает питавастатин от других статинов?
Структура молекулы Ливазо немного отличается от своих аналогов. Благодаря ней препарат быстро усваивается, обладает высокой степенью биодоступности: 51% принятого лекарства может быть использовано организмом. Для сравнения аналогичный показатель у розувастатина – 20%, аторвастатина 12%, симвастатина – 5%. Увеличение дозы любого статина связано с риском развития тяжелых последствий. Вот почему более мощный, доступный для организма питавастатин более безопасный.
Прием таблеток Ливазо не вызывает такого количества лекарственных взаимодействий как другие статины. Это позволяет назначать его большему количеству пациентов.
Возможность провоцировать сахарный диабет приемом питавастатина предполагается, но не подвержена лабораторными экспериментами или клиническими исследования, что несомненно является огромным преимуществом этого статина.
Почему питавастатин не назначают детям?
Не было проведено достаточное количество исследований влияния приема Ливазо на умственное, половое развитие детей. Возможно, в будущем компания проведет необходимые испытания, позволяющие получить разрешение на применение препарата в педиатрической практике.
Мнение врачей о питавастатине (Ливазо)
Наши врачи имеют всего лишь 2-летний опыт применений питавастатина. Найти реальные отзывы о долгосрочном применении статина невозможно. Однако судя по количеству статей в профильных изданиях, интерес к препарату немалый. По эффективности лекарство практически не уступает, а по некоторым данным превосходит розувастатин, но имеет ряд преимуществ. При этом цена оригинального препарата небольшая.
Во всем мире Ливазо продается строго по рецепту. Мировой объем продаж подтверждает доверие к препарату зарубежных врачей. Без их назначения питавастатин бы не продавался.
