Венлаксор по своей структуре к какой-либо существующей группе антидепрессантов не относится.
Антидепрессивный терапевтический эффект и механизм воздействия на организм и обусловлен его способностью к усилению передачи нервного импульса. И само активное вещество, и его метаболит ОДВ являются ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабым ингибиторам захвата дофамина.
На этой странице вы найдете всю информацию о Венлаксор: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Венлаксор. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Венлаксор? Средняя цена в аптеках находится на уровне 620 рублей.
Форма выпуска и состав
Таблетки по 37,5 и 75 мг плоскоцилиндрической формы светло-розового цвета в блистере №10 в картонной пачке по 3 блистера.
- Основное действующее вещество – венлафаксина гидрохлорид.
- Вспомогательные компоненты: безводный гидрофосфат кальция, безводная лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, краситель оксид железа красный.
Фармакологический эффект
Венлаксор (венлафаксин) относится к препаратам группы антидепрессантов, производных фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов 1, трициклических и тетрациклических, а также от используемых в медицинской практике анксиолитических средств.
Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его активный метаболит, ортодезметилвенлафаксин, ингибируют обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени 1, обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах.
В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к М-холинорецепторам, Hi-гистаминорецепторам и альфа- 1-адренорецепторам. Препарат пригоден для длительной терапии.
Показания к применению
От чего помогает Венлаксор? Это различные формы депрессии, в том числе связанные с тревогой. Специфичные формы тревоги, в том числе требующие длительного лечения. Социальные фобии и генерализованная тревога, в том числе требующая длительного лечения.
Приступы паники с или без агорафобии, в том числе, требующие длительного лечения. Для профилактики рецидивов приступов или новых эпизодов депрессии.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания:
- Возрастное ограничение до 18 лет (эффективность и безопасность не доказана),
- Беременность (возможная беременность),
- Лактационный период,
- Индивидуальная непереносимость активных компонентов препарата,
- Почечная дисфункция тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин),
- Выраженная недостаточность печеночной функции,
- Одновременная терапия ингибиторами МАО.
Больным с недавно перенесенным инфарктом, стенокардией, увеличенными цифрами артериального давления, тахикардией, судорожным синдромом в анамнезе, повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, наличии зафиксированных маниакальных состояний в прошлом, предрасположенности к кровотечениям слизистых оболочек, пониженной массой тела, гиповолемии, гипонатриемии, приеме диуретиков одновременно с терапией Венлаксором, суицидальных наклонностях, печеночной и почечной недостаточностью следует назначать терапию с особой осторожностью.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Венлаксор принимается перорально дважды в день во время еды.
- Ежедневная доза составляет 75мг (по 37,5 мг, утром и вечером).
- Если по истечению 2-3 недель значительных улучшений не наблюдается – можно повысить суточную дозу до 150мг.
- При лечении более тяжелого депрессивного состояния и необходимости более высоких доз препарата – можно начать курс лечения сразу с 75мг дважды в день. Количество препарата в сутки можно повышать на 75мг через каждые 2-3 дня, до тех пор, пока желаемый эффект лечения не будет достигнут.
- Максимальная доза препарата в день – 375мг. По достижению желаемого результата лечения необходимо постепенно понижать дозу препарата до минимальной.
- Профилактику и поддерживающую терапию можно осуществлять в течение полугода и более. При этом назначается минимальная дозировка препарата.
Дозирования для особых групп пациентов:
- При почечной недостаточности легкой степени тяжести (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ, таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
- Пациентам пожилого возраста не требуется изменение дозы, однако необходимо соблюдать осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
- При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Прекращение приема препарата
По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозу препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Побочные эффекты
Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.
- Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
- Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
- Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
- Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.
- Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
- Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.
Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ. После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.
Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема. Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.
Передозировка
О передозировке препаратом свидетельствуют следующие симптомы:
- судороги,
- изменение состояния сознания в виде сомнолентности,
- изменение электрокардиограммы, такие как удлиненный интервал QT, блокада одной или обеих ножек пучка Гиса, расширение QRS -комплекса,
- желудочковая тахикардия, гипотензия, брадикардияю
При лечении Венлаксором не рекомендуется прием алкоголя и других психотропов, так как, при передозировке препаратом и употреблении вышеупомянутых веществ, известны случаи летального исхода.
Помощь при передозировке: прием активированного угля для уменьшения всасывания активного вещества Венлаксора. Вызов рвотного рефлекса не рекомендуется. Специальные антидоты не определены. Пациенту рекомендуется обратиться к специалисту, который будет вести непрерывное наблюдение за дыханием и другими витальными функциями организма. Активное вещество препарата и его метаболиты ОДВ не выводятся из организма при диализе.
Особые указания
Во время назначения и применения Венлаксора важно учитывать:
- На начальных этапах лечения не исключена вероятность суицидальных попыток, поэтому пациент должен находиться под постоянным присмотром,
- Во время лечения у пожилых больных может возникать головокружение, нарушение равновесия,
- Во время лечения необходим постоянный контроль артериального давления (особенно при подборе/повышении доз),
- Во время терапии нельзя употреблять алкоголь,
- При тяжелой печеночной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется,
- При легкой печеночной недостаточности коррекции доз не требуется,
- При умеренной печеночной недостаточности терапевтическая доза снижается на 50 %,
- При легкой почечной недостаточности коррекции доз не требуется,
- При умеренной почечной недостаточности период полувыведения в
- При назначении препарата пациентам с непереносимостью лактозы, важно учитывать содержание лактозы в таблетках,
- У пациентов с циррозом печени концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышается, а скорость выведения снижается,
- енлафаксина возрастает, поэтому терапевтическая доза должна быть снижена на 25–50 %, при этом вся суточная доза принимается однократно,
- При тяжелой почечной недостаточности Венлаксор применять не рекомендуется,
- Поскольку препарат влияет на центральную нервную систему, во время лечения лучше не совершать потенциально опасные виды деятельности, требующие скорости реакции и концентрации внимания (вождение транспорта, управление механизмами и проч.),
- Пожилым пациентам препарат назначается с осторожностью, в минимальных эффективных дозировках из-за высокой вероятности нарушения работы почек,
- У пациентов с аффективными расстройствами не исключена вероятность развития маниакальных состояний (пациенты с манией в анамнезе должны находиться под постоянным контролем медиков),
- На завершающем этапе лечения дозировка Венлаксора должна снижаться постепенно как минимум в течение 7 дней, чтобы избежать синдрома отмены препарата,
Период, необходимый для полного прекращения приема Венлаксора, устанавливается индивидуально для каждого пациента исходя из применяемых доз препарата, продолжительности терапевтического курса и индивидуальных особенностей пациента.
Лекарственное взаимодействие
- Венлафаксин может способствовать повышению концентрации галоперидола, из-за чего возможно усиление его действия.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые угнетают изофермент CYP2D6 или CYP3A4.
- Венлаксор изменяет фармакокинетику индинавира (суммарная концентрация уменьшается на 28%, максимальная – на 36%), усиливает воздействие этанола на психомоторные реакции и антикоагулянтный эффект варфарина, может увеличивать концентрацию в плазме крови клозапина и усиливать его побочные эффекты (в том числе эпилептические припадки).
- Венлаксор противопоказано назначать в период применения ингибиторов МАО. После их отмены должно пройти по крайней мере 14 дней, за исключением моклобемида, в этом случае достаточно 24 часов. Ингибиторы МАО можно применять через 7 дней после отмены Венлаксора.
Отзывы
Отзывы о действии препарата при затяжных тяжелых депрессивных состояниях с явлениями апатичности, ангедонии, тоски, навязчивых состояниях в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают улучшение настроения, появление аппетита, сил, восстановление восприятия реальности.
Некоторые пациенты жалуются на плохую переносимость препарата и побочные действия. Для более тщательного ознакомления с эффективностью препарата следует почитать отзывы о Венлаксоре на форумах, там же имеются комментарии специалистов.
Аналоги
Аналоги препарата 1, Велаксин, Велафакс МВ, Венлафаксин, Ньювелонг, Венсуэрт, Дапфикс, Эфевелон, Эфевелон ретард.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.