Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.
Механизм действия
Мочегонные средства влияют на работу почек, основной структурной единицей которых является нефрон, контролирующий уровень электролитов, метаболитов, рН, участвующий в синтезе стероидных гормонов. Разные группы лекарств обладают индивидуальным механизмом действия, имеют собственную зону влияния на почки.
Петлевыми диуретиками называются препараты, действующие на уровне восходящего колена почечной петли Генле – части нефрона.
Сам нефрон состоит из мальпигиева тельца, фильтрующего мочу, системы канальцев, отвечающих за реабсорбцию. Петля Генле соединяет проксимальные и дистальные канальца. Основная функция такого анастомоза – реабсорбция воды, ионов в обмен на мочевину противотоком через мозговой слой почки.
Лекарственные средства в нем, с одной стороны, влияют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик), тормозя его на поверхности нефронов и соответственно, блокируя реабсорбцию натрия, корректируя водно-электролитный баланс. С другой – стимулируют синтез биологически активных веществ-простагландинов – виновников воспаления липидной природы, одновременно расширяя почечные артерии за счет их действия.
Итогом становится мощный, грубый мочегонный эффект. Аналогично работают тиазиды, но уже на уровне дистальных канальцев нефронов.
Диуретики в петле Генле конкурируют с мочевой кислотой, задерживая ее в плазме крови, вызывая гиперкурикемию, нарушения пуринового обмена (подагру). Лекарственные средства одновременно выводят из организма калий и натрий, что создает риск развития судорог, кардиальной недостаточности, поэтому их использование считают опасными.
Препараты не имеют прямой связи между дозой и эффективностью, можно выпить одну или 10 таблеток – результат один. Однако бесконтрольный прием петлевых диуретиков провоцирует передозировку, приводя к серьезным осложнениям.
Одновременное назначение НПВП и мочегонных существенно снижает эффективность последних.
Показания и противопоказания к назначению
Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:
- цирроз печени,
- сердечная недостаточность разной степени тяжести,
- нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия,
- гиперкальцемия,
- острые отравления разной этиологии,
- отек легких, мозга,
- гипертонический криз, преэклампсия.
Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.
Противопоказаниями к назначению препаратов являются:
- критическая разбалансировка электролитов,
- беременность, лактация,
- возраст до трех лет,
- индивидуальная непереносимость,
- полиаллергия,
- терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет,
- пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.
Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.
Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков
Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.
Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:
| Название препарата | Фармакология |
|---|---|
| Буметанид | Таблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры |
| Этакриновая кислота | Таблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность |
| Торасемид | Таблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности |
| Фуросемид | Таблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности |
| Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислота | Таблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии |
| Бритомар – основа торасемид | Таблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза |
| Буфенокс (буметанид) | Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени |
| Диувер (торасемид) | Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии |
| Лазикс (фуросемид) | Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии |
| Урегит | Полный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости |
Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.
Совместимость, способ применения
Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:
- антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты,
- сочетание с антикоагулянтами прямого действия (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или непрямого действия (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения,
- одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии,
- параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии,
- НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.
Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:
- тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга,
- калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных,
- салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.
Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:
- энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам,
- парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.
Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:
- контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза,
- прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий,
- гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки,
- диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма,
- мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента,
- рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации),
- развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона,
- минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию,
- уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.
Побочные эффекты
У петлевых диуретиков их много, поскольку негативные явления могут быть спровоцированы множеством факторов: физиологическими особенностями организма, общим состоянием здоровья, дозировкой препаратов, полом, возрастом. Основными считаются:
- нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации в пространстве, спазмы мышц, судороги – они обусловлены некорректной проводимостью нервных импульсов на фоне дегидратации,
- расстройства органов чувств из-за разбалансировки обмена микроэлементов,
- высыпания на коже, как ответная реакция на непереносимость отдельных компонентов медикаментов, максимум – развитие анафилактического шока с летальным исходом,
- диспепсия, подташнивание, абдоминальные, эпигастральные боли, изжога, отрыжка, запор с формированием геморроидальных узлов, подкравливанием – результат обезвоживания, нарушений работы пищеварительной трубки,
- обменные нарушения, приводящие к дебюту сахарного диабета, особенно его латентной формы,
- депрессивное состояние, слабость, сонливость, снижение работоспособности – результат интоксикации на фоне некорректного приема диуретиков,
- тахикардия, нарушения ритма сердца,
- гипотония,
- изменения показателей анализов крови, мочи.
Вероятность побочных эффектов петлевых диуретиков растет по мере увеличения дозировки препарата.
